一、单项选择题
最佳选择题(共40题,每题1分。每题的备选项中只有一个最符合题意)##
题干:1.关于竞争性拮抗剂的说法错误的是 A.可与激动药竞争同一受体
B.与受体的亲和力较强,无内在活性 C.可使激动药的量效曲线平行右移 D.用拮抗参数(PA2)表示拮抗强度大小
E.小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用(正确答案)
答案解析:题号:1.【答案】E。解析:本题考查拮抗药的特点。竞争性拮抗药可与激动药互相竞争相同受体,产生竞争抑制作用。竞争性拮抗药与受体结合力较强,无内在活性。竞争性拮抗药可使激动药的量效曲线右移。竞争性拮抗药与受体结合可用拮抗参数pA2表示。大小可以反应竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。
题干:2.《中国药典》规定,凡检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂,一般不检查的项目是 A.有关物质 B.残留溶剂 C.装(重)量差异 D.崩解时限(正确答案) E.含量均匀度
答案解析:题号:2.【答案】D。解析:本题考查中国药典的规定。除另有规定外,凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂,不再进行崩解时限检查。凡检查含量均匀度的制剂,一般不再检查重(装)量差异。
题干:3.在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂是
A.饮用水 B.去离子水 C.纯化水
D.注射用水(正确答案) E.灭菌注射用水
答案解析:题号:3.【答案】D。解析:本题考查制药用水。注射用水为纯化水经蒸馏所得的水,可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
题干:4.为满足临床需要,许多药物往往存在多种剂型,通常认为它们在胃肠道中的吸收快慢顺序是
A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片 B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>普通片剂>包衣片 C.普通片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂 D.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>包衣片>普通片剂
E.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片(正确答案)
答案解析:题号:4.【答案】E。解析:本题考查药物口服药物的释放速度。药物从制剂中的释放速度不同,其吸收的速度和程度也往往相差很大。一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
题干:5.替丁类(-tidne)代表药物西咪替丁的结构如下,关于该药物的构效关系和应用的说法,错误的是
A.作用于组胺H2受体
B.平面极性基团是药效基团之一 C.临床上用于治疗过敏性疾病(正确答案)
D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环 E.中间连接链以四个原子为最佳
答案解析:题号:5.【答案】C。解析:本题考查西咪替丁的特点。西咪替丁能抑制基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌。
题干:6.氧化锌制剂处方如下。该制剂是
【处方】氧化锌 250g、淀粉 250g、羊毛脂 250g、凡士林 250g A.软膏剂 B.硬膏剂 C.乳膏剂 D.糊剂(正确答案) E.凝胶剂
答案解析:题号:6.【答案】D。解析:本题考查糊剂的处方。本品具有保护、收敛作用,适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹。
题干:7.关于注射剂特点的说法,错误的是 A.不易发生交叉污染(正确答案) B.起效迅速,剂量准确,作用可靠 C.适用于不宜口服的药物 D.可发挥局部定位治疗作用 E.制造过程复杂,生产成本较高
答案解析:题号:7.【答案】A。解析:本题考查注射剂的特点。(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠。(2)可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。(3)可发挥局部定位作用,但注射给药不方便,注射时易引起疼痛。(4)易发生交叉污染,安全性不及口服制剂。(5)制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大,价格较高。
题干:8.非索非那定为H1受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法,错误的是 A.具有较大的心脏毒性(正确答案) B.为特非那定的体内活性代谢产物 C.分子中含有一个羧基
D.不易透过血脑屏障,因而几乎无镇静作用 E.口服后吸收迅速
答案解析:题号:8.【答案】A。解析:本题考查H1受体阻断药非索非那定特点。特非那定的活性代谢物,因含有羧基故无中枢镇静作用,也无心脏毒性,为第三代抗组胺药。
题干:9.慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时,会导致体内VB6缺乏,易发生的不良反应是 A.肝坏死 B.溶血
C.系统性红斑狼疮 D.多发性神经炎(正确答案) E.呼吸衰竭
答案解析:题号:9.【答案】D。解析:本题考查遗传药理学对药动学的影响。按对异烟肼灭活的快慢分成快代谢者和慢代谢者。慢代谢者80%发生多发性神经炎,这是由于异烟肼在体内可与维生素B6反应,使后者失活,从而导致维生素B6缺乏性神经损害,故一般服异烟肼需同时服用维生素B6以减轻此不良反应。
题干:10.口服液体制剂中,药物分散度最大的不稳定体系是 A.溶胶剂(正确答案) B.高分子溶液剂 C.低分子溶液剂 D.乳剂
E.混悬剂
答案解析:题号:10.【答案】A。解析:本题考查液体制剂的分类。溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂,也称为疏水胶体,药物微粒在1~100nm之间,胶粒是多分子聚集体,有极大的分散度,属于热力学不稳定体系。
题干:11.醋酸氢化可的松是药物的 A.通用名(正确答案) B.商品名 C.化学名 D.品牌名 E.俗名
答案解析:题号:11.【答案】A。解析:本题考查药品的名称。(1)通用名:药品的通用名,又称国际非专利药品名称,INN,通常是指有活性的药物物质,而不是最终的药品,是药学研究人员和医务人员使用的共同名称,因此一个药物只有一个药品通用名;(2)商品名:商品名又称为品牌名,是由新药开发者在申报药品上市时选定的,通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品,其只能由该药品的拥有者和制造者使用;(3)化学名:化学名是指能准确的描述药物的化学结构的名称,一般是是由药物的母核+官能团组成。本题醋酸氢化可的松既没有具体剂型,也没有母核+官能团,属于药物的通用名,故本题选A。
题干:12.影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是 A.温度(正确答案) B.pH C.离子强度 D.表面活性剂 E.溶剂
答案解析:题号:12.【答案】A。解析:本题考查影响药物制剂的稳定性。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。(1)处方因素:主要有广义酸碱催化的影响、PH的影响、离子强度的影响、溶剂的影响、表面活性剂的影响、处
方中基质或赋形剂的影响等;(2)非处方因素:温度、空气、光线及包装材料、金属离子、湿度及水分等。本题BCDE四个选项均属于处方因素,故本题选A。
题干:13.药用辅料在制剂生产中起着必不可少的作用,其主要作用不包括 A.提高药物稳定性(正确答案) B.提高用药顺应性 C.降低药物不良反应 D.调节药物作用速度 E.降低药物剂型设计难度
答案解析:题号:13.【答案】E。解析:本题考查药物辅料的作用。药用辅料是指在制剂处方设计时,为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用辅料的统称,在制剂过程当中起到非常重要的作用,其主要有:赋型、提高药物疗效、降低药物不良反应、调节药物作用、提高药物稳定性、使制备过程顺利进行、增加病人用药的顺应性等,故本题不属于药物辅料作用的是E选项。
题干:14.下列在体内具有生物功能的大分子中,属于I相代谢酶的是 A.拓扑异构酶 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.N-乙酰基转移酶 D.血管紧张素转化酶 E.混合功能氧化酶(正确答案)
答案解析:题号:14.【答案】E。解析:本题考查Ⅰ代谢酶的类型。参与体内相Ⅰ代谢的酶主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶。氧化-还原酶主要包括细胞色素P450酶系、黄素单加氧酶(FMO)、过氧化酶、多巴胺β-单加氧酶、单胺氧化酶(MAO);还原酶指的是具有硝基、偶氮基、叠氮及亚基、偶氮基、叠氮及亚砜等结构的药物,可经氧化-还原酶催化,生成对应的羟基、氨基等易进行结合代谢的基团,进一步经过Ⅱ相结合反应;酯水解酶包括酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶等。
题干:15.关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法,错误的是
A.S-异构体的代谢产物有较高活性(正确答案) B.S-异构体的活性优于R-异构体 C.口服吸收快,Tmax约为2小时 D.临床上常用外消旋体
E.R-异构体在体内可转化为S-异构体
答案解析:题号:15.【答案】A。解析:布洛芬目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体;在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下可转变为S-(+)-布洛芬;代谢产物包括异丁基侧链的氧化;所有代谢物均无活性。布洛芬口服吸收快,Tmax约为2小时左右。
题干:16.某药的生物半衰期约为8h,其临床治疗的最低有效浓度约为
10μg/mL,当血药浓度达到30μg/mL时,会产生不良反应。关于该药物给药方案设计的依据的说法,正确的是:
A.不考虑稳态血药浓度,仅根据药物半衰期进行给药
B.根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL,且最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药(正确答案)
C.根据平均稳态浓度为20μg/mL给药 D.根据最小血药浓度不小于10μg/mL给药 E.根据最大血药浓度小于30μg/mL给药
答案解析:题号:16.【答案】B。解析:本题考题给药方案的设计。对于治疗窗很窄的药物,需要同时控制最小有效浓度和最小中毒浓度,才能使药物在临床使用安全有效。故选B。
题干:17.下列药物中,需要在冷藏保存的是 A.对乙酰氨基酚片
B.注射用门冬酰胺酶(正确答案) C.注射用阿托品 D.红霉素软膏 E.丙酸倍氯米松气雾剂
答案解析:题号:17.【答案】B。解析:冷处指贮藏温度为2℃-10℃。该贮藏条件通常应用于遇热不稳定的药品。例如:阿法骨化醇、生长抑素、门冬酰胺酶(是自大肠埃希菌中提取制备的具有酰胺基水解作用的酶,要求遮光、密封、冷处保存)等。
题干:18.不属于G蛋白偶联受体的是 A.M胆碱受体 B.多巴胺受体 C.α-肾上腺素受体 D.阿片受体
E.γ-氨基丁酸受体(正确答案)
答案解析:题号:18.【答案】E。解析:本题考查受体的类型。G蛋白偶联受体包括M胆碱、肾上腺素、多巴胺、5-HT、前列腺素受体。γ-氨基丁酸受体属于配体门控的离子通道受体。
题干:19.在药物安全指标中,药物安全范围指的是 A.ED95~LD5(正确答案) B.ED5~LD95 C.ED1~LD99 D.ED99~LD1 E.ED50~LD50
答案解析:题号:19.【答案】A。解析:本题考查药理学参数。安全范围是指ED95和LD5之间的距离,此距离越大越安全。
题干:20.患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血,其原因是体内缺乏 A.N-乙酰基转移酶 B.假性胆碱酯酶 C.乙醛脱氢酶
D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(正确答案)
E.异喹胍-4-羟化酶
答案解析:题号:20.【答案】D。解析:本题考查遗传药理学对药动学的影响。伯氨喹导致的溶血性贫血是由于缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶。
题干:21.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后,由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是
A.
B.(正确答案)
C.
D.
E.
答案解析:题号:21.【答案】B。解析:本题考查药物的结构。纳洛酮是吗啡17位N-甲基被烯丙基取代,属于阿片受体阻断药,无镇痛作用。
题干:22.抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下,其基本骨架属于
A.芳基丙酸类
B.苯乙醇胺类(正确答案) C.二氢吡啶类 D.苯二氮卓类 E.芳氧丙醇胺类
答案解析:题号:22.【答案】B。解析:本题考查沙丁胺醇的化学结构。沙丁胺醇属于拟肾上腺素类药物中的β受体激动药,此类药物的基本母核是β-苯乙胺,故本题选择B选项。
题干:23.某药静脉注射100mg,立即采取血样,测出血药浓度为5μg/ml,其表观分布容积为 A.5L B.50L C.2L
D.20L(正确答案) E.20ml
答案解析:题号:23.【答案】D。解析:本题考察表观分布容积的计算。由题意可得,该药的静脉注射量是100mg,血药浓度为5μg/ml,代入计算公式V=X/C即可算出该药物的表观分布容积为C。
题干:24.药物与受体的作用类型中,作用力最强的非共价键类型是 A.离子键(正确答案) B.氢键 C.范德华力 D.离子-偶极相互作用 E.疏水相互作用
答案解析:题号:24.【答案】A。解析:本题考察药物与作用靶标结合的化学本质。药物与靶标的结合有共价键和非共价键两种形式。(1)共价键:是一种不可逆的结合形式,多出现在化学治疗药物的作用机制中,如烷化剂类抗肿瘤药物、拉唑类抗溃疡药物、β-内酰胺类抗生素药物等。其中,烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺、美法仑等,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性;(2)
非共价键:非共价键主要的结合方式有氢键、离子键、偶极-偶极、离子-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等,其中作用力最强的非共价键类型是离子键,故本题选择A选项。
题干:25.原形无效,需经代谢后产生活性的药物 A.氯吡格雷(正确答案) B.甲苯磺丁脲 C.普萘洛尔 D.地西泮 E.丙米嗪
答案解析:题号:25.【答案】A。解析:本题考察活性代谢产物的相关知识。氯吡格雷有一个手性碳原子,为S-构型,体外无活性,为前药,需要在体内肝脏的代谢后才能发挥活性;其余四个选项不符合,故本题选A。
题干:26.两药同时使用时,一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时,会发生这种相互作用的是 A.β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪 B.抗痛风药丙磺舒与青霉素
C.解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚 D.抗菌药磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药(正确答案)
答案解析:题号:26.【答案】E。解析:本题考察药效学的相互作用。两药同时使用时,一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低,属于生化性拮抗,故E答案正确。A和C答案属于相加作用;B和D答案属于增强作用。
题干:27.关于药物主动转运特点的说法,错误的是 A.无部位特异性(正确答案) B.逆浓度梯度转运 C.需要消耗机体能量
D.需要载体参与 E.有结构特异性
答案解析:题号:27.【答案】A。解析:本题考查主动转运的特点。主动转运有如下特点∶①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响;⑥具有结构特异性;⑦具有部位特异性,例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素B12在回肠末端部位吸收。一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物,都能通过主动转运吸收。
题干:28.为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效,临床可采取的给药方式是
A.先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静脉滴注(正确答案) B.加快静脉滴注速度 C.多次间隔静脉注射 D.单次大剂量静脉注射 E.以负荷剂量持续滴注
答案解析:题号:28.【答案】A。解析:本题考查药动学参数的意义。在临床应用中为了能迅速达到或接近稳态血药浓度以便快速发挥药效,在静脉滴注开始时往往需要静脉注射一个负荷剂量,同时联合静脉滴注来维持血药浓度。
题干:29.主要通过氧自由基途径,导致心肌细胞氧化应激损伤,破坏了细胞膜的完整性,产生心脏毒性的药物是 A.多柔比星(正确答案) B.地高辛 C.维拉帕米 D.普罗帕酮 E.胺碘酮
答案解析:题号:29.【答案】A。解析:本题考查药物不良反应。蒽醌类肿瘤抗生素多柔比星的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基,诱发了脂质过氧化反应,引起心肌损伤。
题干:30.罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是 【处方】 罗拉匹坦 0.5g 精制大豆油 50g 卵磷脂 45g 泊洛沙姆 4.0g 油酸钠 0.25g 甘油 22.5g
注射用水加至1000ml A.注射用混悬剂 B.口服乳剂 C.外用乳剂
D.静脉注射乳剂(正确答案) E.脂质体注射液
答案解析:题号:30.【答案】D。解析:本题考查乳状液型注射剂的举例。匹坦静脉注射乳剂中罗拉匹坦为主药,精制大豆油为油相溶剂、卵磷脂为常用乳化剂、泊洛沙姆作为稳定剂,可保证注射剂质量。油酸钠作为电位调节剂,使得乳滴表面带负电,从而相互排斥,不易聚集,维持良好的稳定性。此外甘油属于渗透压调节剂。
题干:31.关于环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用的说法,错误的是
A.环磷酰胺属于前药
B.磷酰基的引入使毒性升高(正确答案) C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物 D.属于氮芥类药物 E.临床用于抗肿瘤
答案解析:题号:31.【答案】B。解析:本题考查环磷酰胺的结构特点。环磷酰胺因有磷酰基吸电子基团的存在,可使氮原子上的电子云密度得到降低,降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力,使毒性降低。
题干:32.异丙托溴铵制剂处方如下。处方中枸橼酸用作 【处方】 异丙托溴铵 0.374g 无水乙醇 150g HFA-134a 844.6g 枸橼酸 0.04g 蒸馏水 5.0g A.潜溶剂 B.防腐剂 C.助溶剂 D.抛射剂
E.pH调节剂(正确答案)
答案解析:题号:32.【答案】E。解析:本题考查处方分析。本品为溶液型气雾剂,无水乙醇作为潜溶剂增加药物和赋形剂在制剂中的溶解度,使药物溶解到有效治疗量。枸橼酸调节体系PH值,抑制药物分解,加入少量的水可以降低药物因脱水造成的分解。
题干:33.谷胱甘肽是内源性的小分子化合物,在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢,起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法,错说的是 A.为三肽化合物 B.结构中含有巯基
C.具有亲电性质(正确答案) D.可清除有害的亲电物质 E.具有氧化还原性质
答案解析:题号:33.【答案】C。解析:本题考查谷胱甘肽的结构和性质。谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有巯基的三肽化合物,其中巯基(--SH)具有较好亲核作用,在体内起到清除由于代谢产生有害的亲电性物质,此外谷胱甘肽还有氧化还原性质,对药物及代谢物的转变起到重要的作用。
题干:34.某患者上呼吸道感染,用氨苄西林治疗一周,未见明显好转,后改用舒他西林,症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法,错误的是 A.为一种前体药物
B.给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦 C.对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林
D.抗菌效果优于氨苄西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性(正确答案)
E.可以口服,且口服后吸收迅速
答案解析:题号:34.【答案】D。解析:本题考查舒他西林的结构和性质。将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林。口服后可迅速吸收,在体内非特定酯酶的作用下水解成较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。药物中有舒巴坦和氨苄西林因此对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林。舒巴坦属于β-内酰胺酶的抑制剂,是氨苄西林的增效剂,并没有抗菌活性。
题干:35.口服液体制剂中常用的潜溶剂是 A.聚山梨酯80 B.乙醇(正确答案) C.苯甲酸 D.乙二胺 E.羟苯乙酯
答案解析:题号:35.【答案】B。解析:本题考查液体制剂的附加剂。聚山梨酯80可作增溶剂。乙醇可作潜溶剂。苯甲酸、乙二胺可作助溶剂。羟苯乙酯可作防腐剂。
题干:36.关于气雾剂质量要求的说法,错误的是 A.无毒 B.无刺激性
C.容器应能耐受所需压力
D.均应符合微生物限度检查要求(正确答案) E.应置凉暗处贮藏
答案解析:题号:36.【答案】D。解析:本题考查气雾剂质量要求。气雾剂有一下质量要求:无毒性、无刺激性;烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;抛射剂为适宜的低沸点液体;气雾剂容器应能耐受所需的压力;泄露和压力检查应符合规定,确保安全使用;气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。
题干:37.特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是 A.非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞 B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常 C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应 D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳 E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎(正确答案)
答案解析:题号:37.【答案】E。解析:本题考查特质性毒性。特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用,降糖药物曲格列酮在体内代谢生成有活性的o-次甲基-醌和p-醌。非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞、抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应的原因是与非治疗部位靶标结合;抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常的原因是对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响;抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳的原因与非治疗靶标结合。
题干:38.亚洲人易发生某种代谢酶基因突变,导致部分患者使用奥美拉唑时,其体内该药物的AUC明显增加,该代谢酶是 A.CYP2D6
B.CYP3A4
C.CYP2C19(正确答案) D.CYP2C9 E.CYP1A2
答案解析:题号:38.【答案】C。解析:本组题考遗传药理学对药物剂量的影响。奥美拉唑是H+,K+-ATP酶抑制剂,用于治疗消化道溃疡及消化道反流,其单剂量药动学研究中心,亚洲人的AUC比白种人增加近40%,这种差异是由于药物不同的代谢率引起的。奥美拉唑是细胞色素酶CYP2C19的作用底物,近20%的亚洲人为CYP2C19的突变纯合子形式,为弱代谢性,故体内AUC明显增加。
题干:39.复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作
【处方】甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、羧甲基纤维素钠(黏度300~600厘泊)适量、硫柳汞(注射用)适量 A.包衣囊材 B.分散剂 C.黏合剂
D.助悬剂(正确答案) E.稳定剂
答案解析:题号:39.【答案】D。解析:本题考查复方甲地孕酮处方分析。羧甲基纤维素钠为助悬剂,明胶、阿拉伯胶为囊材,硫柳汞为抑菌剂。
题干:40.关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法,正确是 A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进试验
B.从0时到最后一个样品采集时间t的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当大于70%
C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期(正确答案) D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2% E.—般情况下,受试者试验前至少空腹8小时
答案解析:题号:40.【答案】C。解析:本题生物等效性研究的试验设计。一般情况下,受试者试验前至少空腹10小时。受试制剂与参比试剂的含量差值小于
5%。一般采用申请的最高规格进行单次给药的空腹及餐后生物等效性研究。应至少覆盖的80%。采样时间不短于3个末端消除半衰期。
二、配伍选择题
配伍选择题(共60题,每题1分。题目分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可以不选用,每题只有一个备选项最符合题意)##
题干:41.表示药物在体内波动程度的参数是 A.DF(正确答案) B.MRT C.AUMC D.Cmax E.AUC
答案解析:题号:41.【答案】A。解析:本组题考查药动学参数的含义。能表示药物在体内波动程度的参数是DF。
题干:42.表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是 A.DF
B.MRT(正确答案) C.AUMC D.Cmax E.AUC
答案解析:题号:42.【答案】B。解析:本组题考查药动学参数的含义。表示药物分子在体内平均滞留时间的是MRT。
题干:43.能反映药物在体内吸收程度的参数是 A.DF B.MRT
C.AUMC D.Cmax E.AUC(正确答案)
答案解析:题号:43.【答案】E。解析:本组题考查药动学参数的含义。AUC表示的是血药浓度-时间曲线下面积,能反映药物在体内的吸收程度。选项C表示的是时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积;选项D表示的是峰浓度。
题干:44.不属于液体制剂的是 A.贴膏剂(正确答案) B.洗剂 C.涂剂 D.搽剂 E.涂膜剂
答案解析:题号:44.【答案】A。解析:本组题考查皮肤给药的液体制剂。在本题选项中,洗剂、涂剂、搽剂和涂抹剂都属于液体制剂,贴膏剂不属于液体制剂。复方硫黄临床常用的剂型是洗剂,主要用于治疗痤疮、疥疮和皮脂溢出及酒糟鼻。涂膜剂是指原料药溶解或分散于含有膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的液体制剂,其常用的成膜材料包括聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚烯醇缩甲乙醛。
题干:45.复方硫黄临床常用的剂型是 A.贴膏剂 B.洗剂(正确答案) C.涂剂 D.搽剂 E.涂膜剂
答案解析:题号:45.【答案】B。解析:本组题考查皮肤给药的液体制剂。在本题选项中,洗剂、涂剂、搽剂和涂抹剂都属于液体制剂,贴膏剂不属于液体制剂。复方硫黄临床常用的剂型是洗剂,主要用于治疗痤疮、疥疮和皮脂溢出及酒糟鼻。涂膜剂是指原料药溶解或分散于含有膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的液体制
剂,其常用的成膜材料包括聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚烯醇缩甲乙醛。
题干:46.含有高分子材料的液体制剂是 A.贴膏剂 B.洗剂 C.涂剂 D.搽剂
E.涂膜剂(正确答案)
答案解析:题号:46.【答案】E。解析:本组题考查皮肤给药的液体制剂。在本题选项中,洗剂、涂剂、搽剂和涂抹剂都属于液体制剂,贴膏剂不属于液体制剂。复方硫黄临床常用的剂型是洗剂,主要用于治疗痤疮、疥疮和皮脂溢出及酒糟鼻。涂膜剂是指原料药溶解或分散于含有膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的液体制剂,其常用的成膜材料包括聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚烯醇缩甲乙醛。
题干:47.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于 A.停药反应
B.毒性反应(正确答案) C.后遗效应 D.继发反应 E.特异质反应
答案解析:题号:47.【答案】B。解析:本组题考查药物不良反应的分类。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。继发反应是指继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。A选项停药反应是指患者长期应用某种药物,突然停药后出现原有疾病加剧的现象,又称回跃反应;C选项后遗效应是指停药后,血药浓度已降至最小浓度以下时仍残存的药理效应。E选项特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感。
题干:48.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于
A.停药反应 B.毒性反应 C.后遗效应
D.继发反应(正确答案) E.特异质反应
答案解析:题号:48.【答案】D。解析:本组题考查药物不良反应的分类。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。继发反应是指继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。A选项停药反应是指患者长期应用某种药物,突然停药后出现原有疾病加剧的现象,又称回跃反应;C选项后遗效应是指停药后,血药浓度已降至最小浓度以下时仍残存的药理效应。E选项特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感。
题干:49.患者在服用红霉素类抗生素后,产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是
A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用 C.药物的代谢产物产生的副作用
D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用(正确答案) E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
答案解析:题号:49.【答案】D。解析:本组题考查药物的结构与毒副作用。大环内酯类抗生素如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活动,并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用,这种毒性反应属于与非治疗靶标结合产生的副作用。非甾体抗药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段,经体内代谢会生成强亲电性亚胺-醌,与蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代,生成与蛋白的加成产物,从而引发肝脏毒性,这种毒性属于药物的代谢产物产生的毒性。
题干:50.非甾体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段,当长时间或大剂量使用该药物时可能会引起肝脏毒性,其原因是 A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用 C.药物的代谢产物产生的副作用(正确答案) D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用 E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
答案解析:题号:50.【答案】C。解析:本组题考查药物的结构与毒副作用。大环内酯类抗生素如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活动,并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用,这种毒性反应属于与非治疗靶标结合产生的副作用。非甾体抗药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段,经体内代谢会生成强亲电性亚胺-醌,与蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代,生成与蛋白的加成产物,从而引发肝脏毒性,这种毒性属于药物的代谢产物产生的毒性。
题干:51.因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药物是 A.异烟肼
B.氯丙嗪(正确答案) C.长春新碱 D.利血平 E.茶碱
答案解析:题号:51.【答案】B。解析:本组题考查药物对神经系统的毒性及常见药物。抗精神病药氯丙嗪阻断中脑-皮质和中脑-边缘系统通路的多巴胺受体,产生抗精神病作用,而阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体会产生椎体外系功能障碍。长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。长春新碱和秋水仙碱可以与微管蛋白结合,抑制微管蛋白的亚单位形成微管,导致轴突运输的障碍,从而引起周围神经病。
题干:52.因抑制神经元微管形式,从而引起周围神经病变的药物是 A.异烟肼 B.氯丙嗪
C.长春新碱(正确答案)
D.利血平 E.茶碱
答案解析:题号:52.【答案】C。解析:本组题考查药物对神经系统的毒性及常见药物。抗精神病药氯丙嗪阻断中脑-皮质和中脑-边缘系统通路的多巴胺受体,产生抗精神病作用,而阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体会产生椎体外系功能障碍。长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。长春新碱和秋水仙碱可以与微管蛋白结合,抑制微管蛋白的亚单位形成微管,导致轴突运输的障碍,从而引起周围神经病。
题干:53.在体外无活性,需在体内水解开环发挥活性的药物是
A.洛伐他汀(正确答案)
B.氟伐他汀
C.瑞舒伐他汀
D.普伐他汀
E.阿托伐他汀
答案解析:题号:53.【答案】A。解析:本组题考查调血脂药物。体外无活性,需要在体内水解发挥活性是前药的性质,羟甲戊二酰还原酶抑制剂(他汀)中是前药的是洛伐他汀和辛伐他汀,由于它们结构中含有内酯环,需要开环形成3,5-二羟基羧酸才能发挥活性;结构母核是吲哚环,并且是第一个通过全合成得到的药物是氟伐他汀;结构中存在甲磺酰基基团的药物是瑞舒伐他汀。
题干:54.用吲哚环代替六氢萘环,第一个通过全合成得到的药物是
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀(正确答案)
C.瑞舒伐他汀
D.普伐他汀
E.阿托伐他汀
答案解析:题号:54.【答案】B。解析:本组题考查调血脂药物。体外无活性,需要在体内水解发挥活性是前药的性质,羟甲戊二酰还原酶抑制剂(他汀)中是前药的是洛伐他汀和辛伐他汀,由于它们结构中含有内酯环,需要开环形成3,5-二羟基羧酸才能发挥活性;结构母核是吲哚环,并且是第一个通过全合成得到的药物是氟伐他汀;结构中存在甲磺酰基基团的药物是瑞舒伐他汀。
题干:55.结构中引入甲磺酰基,通过氢键作用增大了与酶的结合能力,使药效增强的药物是
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀
C.瑞舒伐他汀(正确答案)
D.普伐他汀
E.阿托伐他汀
答案解析:题号:55.【答案】C。解析:本组题考查调血脂药物。体外无活性,需要在体内水解发挥活性是前药的性质,羟甲戊二酰还原酶抑制剂(他汀)中是前药的是洛伐他汀和辛伐他汀,由于它们结构中含有内酯环,需要开环形成3,5-二羟基羧酸才能发挥活性;结构母核是吲哚环,并且是第一个通过全合成得到的药物是氟伐他汀;结构中存在甲磺酰基基团的药物是瑞舒伐他汀。
题干:56.用于增加分散质的黏度,以降低微粒沉降速度的辅料是 A.聚山梨酯20 B.甘露醇 C.磷酸二氢钠 D.PEG4000(正确答案) E.柠檬酸
答案解析:题号:56.【答案】D。解析:本组题考查罗替戈汀的处方分析。
PEG4000为助悬剂,用于增加分散介质的黏度,以降低微粒沉降速度;甘露醇为渗透压调节剂;聚山梨酯为表面稳定剂,用于保持悬浮液稳定;磷酸二氢钠为PH调节剂;柠檬酸为螯合剂,用于提高注射剂稳定性。
题干:57.用于调节渗透压,降低注射剂刺激性的辅料是 A.聚山梨酯20 B.甘露醇(正确答案)
C.磷酸二氢钠 D.PEG4000 E.柠檬酸
答案解析:题号:57.【答案】B。解析:本组题考查罗替戈汀的处方分析。
PEG4000为助悬剂,用于增加分散介质的黏度,以降低微粒沉降速度;甘露醇为渗透压调节剂;聚山梨酯为表面稳定剂,用于保持悬浮液稳定;磷酸二氢钠为PH调节剂;柠檬酸为螯合剂,用于提高注射剂稳定性。
题干:58.鱼肝油乳处方如下: 【处方】:鱼肝油 500mg 阿拉伯胶细粉 0.5g 西黄蓍胶细粉 7g 糖精钠 0.1g 挥发杏仁油 1ml 羟苯乙酯 0.5g 纯化水加至1000ml 处方中,阿拉伯胶用作 A.乳化剂(正确答案) B.矫味剂 C.溶剂 D.稳定剂 E.防腐剂
答案解析:题号:58.【答案】A。解析:本组题考查鱼肝油乳。阿拉伯胶为乳化剂,挥发杏仁油糖精钠为矫味剂,西黄蓍胶为稳定剂,羟苯乙酯为防腐剂。
题干:59.鱼肝油乳处方如下: 【处方】:鱼肝油 500mg 阿拉伯胶细粉 0.5g 西黄蓍胶细粉 7g
糖精钠 0.1g 挥发杏仁油 1ml 羟苯乙酯 0.5g 纯化水加至1000ml 处方中,挥发杏仁油用作 A.乳化剂
B.矫味剂(正确答案) C.溶剂 D.稳定剂 E.防腐剂
答案解析:题号:59.【答案】B。解析:本组题考查鱼肝油乳。阿拉伯胶为乳化剂,挥发杏仁油糖精钠为矫味剂,西黄蓍胶为稳定剂,羟苯乙酯为防腐剂。
题干:60.《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于 A.0.5% B.1%
C.0.1%(正确答案) D.0.2% E.2%
答案解析:题号:60.【答案】C。解析:本组题考查《中国药典》相关内容。药物中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1%;“无引湿性”系指药物的引湿增重小于0.2%;药物第三类有机溶剂残留量的限度量为0.5%,第三类有机溶剂包括醋酸、丙酮、乙醇、正丁醇、乙醚乙酸乙酯等26种。
题干:61.《中国药典》定义,“无引湿性”系指药物的引湿性增重小于 A.0.5% B.1%
C.0.1%
D.0.2%(正确答案) E.2%
答案解析:题号:61.【答案】D。解析:本组题考查《中国药典》相关内容。药物中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1%;“无引湿性”系指药物的引湿增重小于0.2%;药物第三类有机溶剂残留量的限度量为0.5%,第三类有机溶剂包括醋酸、丙酮、乙醇、正丁醇、乙醚乙酸乙酯等26种。
题干:62.《中国药典》规定,药物中第三类有机溶剂残留量的限度是 A.0.5%(正确答案) B.1% C.0.1% D.0.2% E.2%
答案解析:题号:62.【答案】A。解析:本组题考查《中国药典》相关内容。药物中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1%;“无引湿性”系指药物的引湿增重小于0.2%;药物第三类有机溶剂残留量的限度量为0.5%,第三类有机溶剂包括醋酸、丙酮、乙醇、正丁醇、乙醚乙酸乙酯等26种。
题干:63.结构中含有乙炔基团,主要用于治疗真菌感染的药物是
A.头孢克洛
B.氟康唑
C.特比萘芬(正确答案)
D.克拉维酸
E.磺胺嘧啶
答案解析:题号:63.【答案】C。解析:本组题考查抗菌药物。结构中含有乙炔基,主要用于治疗真菌感染的药物是特比萘芬;结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是磺胺嘧啶;结构中含有β-内酰胺环,通过抑制β-内酰胺酶,增加阿莫西林抗菌效果的药物是克拉维酸。
题干:64.结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是
A.头孢克洛
B.氟康唑
C.特比萘芬
D.克拉维酸
E.磺胺嘧啶(正确答案)
答案解析:题号:64.【答案】E。解析:本组题考查抗菌药物。结构中含有乙炔基,主要用于治疗真菌感染的药物是特比萘芬;结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是磺胺嘧啶;结构中含有β-内酰胺环,通过抑制β-内酰胺酶,增加阿莫西林抗菌效果的药物是克拉维酸。
题干:65.结构中含有β-内酰胺环,通过抑制β-内酰胺酶,增加阿莫西林抗菌效果的药物是
A.头孢克洛
B.氟康唑
C.特比萘芬
D.克拉维酸(正确答案)
E.磺胺嘧啶
答案解析:题号:65.【答案】D。解析:本组题考查抗菌药物。结构中含有乙炔基,主要用于治疗真菌感染的药物是特比萘芬;结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是磺胺嘧啶;结构中含有β-内酰胺环,通过抑制β-内酰胺酶,增加阿莫西林抗菌效果的药物是克拉维酸。
题干:66.属于无菌制剂的是 A.滴眼剂(正确答案) B.滴耳剂 C.漱口剂 D.栓剂 E.舌下片
答案解析:题号:66.【答案】A。解析:本组题考查剂型特点。眼用液体制剂属于多剂量剂型,要保证在使用过程中始终保持无菌;起效迅速且发挥全身作用的是舌下片;用甘油作为溶剂的是滴耳剂,滴耳剂溶剂有水、甘油、脂肪油等。
题干:67.起效迅速且发挥全身作用的是 A.滴眼剂 B.滴耳剂 C.漱口剂 D.栓剂
E.舌下片(正确答案)
答案解析:题号:67.【答案】E。解析:本组题考查剂型特点。眼用液体制剂属于多剂量剂型,要保证在使用过程中始终保持无菌;起效迅速且发挥全身作用的是舌下片;用甘油作为溶剂的是滴耳剂,滴耳剂溶剂有水、甘油、脂肪油等。
题干:68.用甘油作为溶剂的是 A.滴眼剂
B.滴耳剂(正确答案) C.漱口剂 D.栓剂 E.舌下片
答案解析:题号:68.【答案】B。解析:本组题考查剂型特点。眼用液体制剂属于多剂量剂型,要保证在使用过程中始终保持无菌;起效迅速且发挥全身作用的是舌下片;用甘油作为溶剂的是滴耳剂,滴耳剂溶剂有水、甘油、脂肪油等。
题干:69.在药品处方中,可以用于粉末直接压片的黏合剂是 A.MC B.HPMC C.EC
D.HPC(正确答案) E.CMC-Na
答案解析:题号:69.【答案】D。解析:羟丙基纤维素HPC(可用于粉末直接压片);可以作为水溶性包衣材料的是胃溶性的材料,胃溶型是指在水和胃液中可以溶解的,包括:羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA);水不溶型薄膜包衣材料:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。
题干:70.在药品处方中,可以作为水溶性包衣材料的是 A.MC
B.HPMC(正确答案) C.EC D.HPC E.CMC-Na
答案解析:题号:70.【答案】B。解析:羟丙基纤维素HPC(可用于粉末直接压片);可以作为水溶性包衣材料的是胃溶性的材料,胃溶型是指在水和胃液中可以溶解的,包括:羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA);水不溶型薄膜包衣材料:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。
题干:71.在药品处方中,可以作为水不溶性包衣材料的是 A.MC B.HPMC C.EC(正确答案) D.HPC E.CMC-Na
答案解析:题号:71.【答案】C。解析:羟丙基纤维素HPC(可用于粉末直接压片);可以作为水溶性包衣材料的是胃溶性的材料,胃溶型是指在水和胃液中可以溶解的,包括:羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA);水不溶型薄膜包衣材料:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。
题干:72.有苯二氮卓结构引入三氮唑环,活性和药理作用都增强的是
A.奥沙西泮
B.唑吡坦
C.艾司唑仑(正确答案)
D.艾司佐匹克隆
E.地西泮
答案解析:题号:72.【答案】C。解析:本组题考镇静催眠药物。在苯二氮䓬结构(西泮类)中引入三氮唑得到唑仑类药物,即艾司唑仑,并且活性和药理作用都增强;地西泮经过代谢1位去甲基,3位得羟基得到代谢产物奥沙西泮,由于羟基的引入奥沙西泮3位为手性中心。
题干:73.结构中含有手性碳,通过代谢途径发现的药物是
A.奥沙西泮(正确答案)
B.唑吡坦
C.艾司唑仑
D.艾司佐匹克隆
E.地西泮
答案解析:题号:73.【答案】A。解析:本组题考镇静催眠药物。在苯二氮䓬结构(西泮类)中引入三氮唑得到唑仑类药物,即艾司唑仑,并且活性和药理作用都增强;地西泮经过代谢1位去甲基,3位得羟基得到代谢产物奥沙西泮,由于羟基的引入奥沙西泮3位为手性中心。
题干:74.含有油相的是 A.脂质体
B.纳米乳(正确答案) C.微球 D.微囊 E.纳米粒
答案解析:题号:74.【答案】B。解析:本组题考查微粒制剂。脂质体的组成与结构脂质体由类脂质双分子层膜所构成,其双分子层厚度约为4nm。类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。微囊系指将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物。纳米乳系由油、水、乳化剂和助乳化剂组成,具有各向同性、外观澄清的热力学稳定体系。纳米乳粒径大多小于。
题干:75.有明显囊壳结构的是 A.脂质体 B.纳米乳 C.微球
D.微囊(正确答案)
E.纳米粒
答案解析:题号:75.【答案】D。解析:本组题考查微粒制剂。脂质体的组成与结构脂质体由类脂质双分子层膜所构成,其双分子层厚度约为4nm。类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。微囊系指将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物。纳米乳系由油、水、乳化剂和助乳化剂组成,具有各向同性、外观澄清的热力学稳定体系。纳米乳粒径大多小于。
题干:76.常用磷脂做载体材料的是 A.脂质体(正确答案) B.纳米乳 C.微球 D.微囊 E.纳米粒
答案解析:题号:76.【答案】A。解析:本组题考查微粒制剂。脂质体的组成与结构脂质体由类脂质双分子层膜所构成,其双分子层厚度约为4nm。类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。微囊系指将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物。纳米乳系由油、水、乳化剂和助乳化剂组成,具有各向同性、外观澄清的热力学稳定体系。纳米乳粒径大多小于。
题干:77.作用于二肽基肽酶-4(DPP-4),为嘧啶二酮衍生物,适用于治疗2型糖尿病的药物是
A.那格列奈
B.阿格列汀(正确答案)
C.罗格列酮
D.达格列净
E.格列吡嗪
答案解析:题号:77.【答案】B。解析:常用的二肽基肽酶-4抑制药代表药物为格列汀,具有嘧啶二酮结构;胰岛素增敏药代表药物为格列酮,具有噻唑烷二酮结构。
题干:78.属于胰岛素增敏剂,具有噻唑烷二酮结构,适用于治疗2型糖尿病的药物是
A.那格列奈
B.阿格列汀
C.罗格列酮(正确答案)
D.达格列净
E.格列吡嗪
答案解析:题号:78.【答案】C。解析:常用的二肽基肽酶-4抑制药代表药物为格列汀,具有嘧啶二酮结构;胰岛素增敏药代表药物为格列酮,具有噻唑烷二酮结构。
题干:79.蛋白质和多肽类药物的吸收机制是 A.主动转运 B.膜孔滤过 C.简单扩散
D.膜动转运(正确答案) E.易化扩散
答案解析:题号:79.【答案】D。解析:膜动转运是大分子蛋白质和多肽等的重要吸收方式;多数脂溶性小分子类药物通过简单扩散进行吸收;胆酸和维生素B2(小肠上段)、维生素B12(回肠末端)的吸收属于特异性部位的主动转运。
题干:80.多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是 A.主动转运 B.膜孔滤过 C.简单扩散(正确答案) D.膜动转运 E.易化扩散
答案解析:题号:80.【答案】C。解析:膜动转运是大分子蛋白质和多肽等的重要吸收方式;多数脂溶性小分子类药物通过简单扩散进行吸收;胆酸和维生素B2(小肠上段)、维生素B12(回肠末端)的吸收属于特异性部位的主动转运。
题干:81.维生素B2在小肠上段的吸收机制是 A.主动转运(正确答案) B.膜孔滤过 C.简单扩散 D.膜动转运 E.易化扩散
答案解析:题号:81.【答案】A。解析:膜动转运是大分子蛋白质和多肽等的重要吸收方式;多数脂溶性小分子类药物通过简单扩散进行吸收;胆酸和维生素B2(小肠上段)、维生素B12(回肠末端)的吸收属于特异性部位的主动转运。
题干:82.反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性,而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是 A.几何异构(正确答案) B.构型异构 C.代谢异构 D.构象异构 E.组成成份
答案解析:题号:82.【答案】A。解析:本组题考查的是药物的立体结构对药物活性的影响。己烯雌酚临床使用其反式异构体,属于药物的几何异构对药物活性的影响;组胺可同时作用于H1和H2受体,属于构象异构体对药物活性的影响;氧氟沙星的左旋体比右旋体强,属于构型异构对药物活性的影响。
题干:83.组胺可同时作用于组胺H1和H2受体产生不同的生理活性,产生该现象的原因是 A.几何异构 B.构型异构 C.代谢异构
D.构象异构(正确答案) E.组成成份
答案解析:题号:83.【答案】D。解析:本组题考查的是药物的立体结构对药物活性的影响。己烯雌酚临床使用其反式异构体,属于药物的几何异构对药物活性的影响;组胺可同时作用于H1和H2受体,属于构象异构体对药物活性的影响;氧氟沙星的左旋体比右旋体强,属于构型异构对药物活性的影响。
题干:84.氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍,产生该现象的原因是 A.几何异构
B.构型异构(正确答案) C.代谢异构 D.构象异构 E.组成成份
答案解析:题号:84.【答案】B。解析:本组题考查的是药物的立体结构对药物活性的影响。己烯雌酚临床使用其反式异构体,属于药物的几何异构对药物活性的影响;组胺可同时作用于H1和H2受体,属于构象异构体对药物活性的影响;氧氟沙星的左旋体比右旋体强,属于构型异构对药物活性的影响。
题干:85.受试制剂与参比制剂AUC的几何均值比值的90%置信区间应落在接受范围之内,其范围是
A.70%~145% B.80%~145% C.70%~130% D.80%~130% E.80%~125%(正确答案)
答案解析:题号:85.【答案】E。解析:本组题考查的是生物等效性的判断标准。受试制剂与参比制剂的PK参数(AUC和Cmax)的几何均值比值数均应不低于80%,且不超过125%,即均在80-125%范围内。
题干:86.受试制剂与参比制剂Cmax的几何均值比值的90%的置信区间应落在接受范围之内,其范围是 A.70%~145% B.80%~145% C.70%~130% D.80%~130% E.80%~125%(正确答案)
答案解析:题号:86.【答案】E。解析:本组题考查的是生物等效性的判断标准。受试制剂与参比制剂的PK参数(AUC和Cmax)的几何均值比值数均应不低于80%,且不超过125%,即均在80-125%范围内。
题干:87.药物质量标准中属于一般杂质检查的项目是 A.细菌内毒素 B.溶解度 C.结晶性
D.氯化物(正确答案) E.含量
答案解析:题号:87.【答案】D。解析:本组题考查杂质检查。一般检查包括氯化物、重金属、砷盐、干燥失重、水分、残留溶剂等;特性检查主要包括崩解时限检查、溶出度和释放度检查、含量均匀度检查和结晶性检查。
题干:88.药物质量标准中属于药物特性检查的项目的是 A.细菌内毒素 B.溶解度 C.结晶性(正确答案) D.氯化物 E.含量
答案解析:题号:88.【答案】C。解析:本组题考查杂质检查。一般检查包括氯化物、重金属、砷盐、干燥失重、水分、残留溶剂等;特性检查主要包括崩解时限检查、溶出度和释放度检查、含量均匀度检查和结晶性检查。
题干:89.通过增敏受体,发挥药效的药物是 A.地塞米松
B.罗格列酮(正确答案) C.普萘洛尔 D.胰岛素 E.异丙肾上腺素
答案解析:题号:89.【答案】B。解析:本组题考查的是受体的调节。罗格列酮属于胰岛素增敏剂,通过增敏胰岛素受体而发挥降糖作用。长期使用普萘洛尔可使β受体增敏,若突然停药,由于β受体的敏感性增高而引起反跳现象,导致血压升高。
题干:90.长期使用可使受体增敏,停药后出现“反跳”现象的是 A.地塞米松 B.罗格列酮 C.普萘洛尔(正确答案) D.胰岛素 E.异丙肾上腺素
答案解析:题号:90.【答案】C。解析:本组题考查的是受体的调节。罗格列酮属于胰岛素增敏剂,通过增敏胰岛素受体而发挥降糖作用。长期使用普萘洛尔可使β受体增敏,若突然停药,由于β受体的敏感性增高而引起反跳现象,导致血压升高。
题干:91.因胆固醇的合成有昼夜节律,夜间合成增加,故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时,推荐的服药时间是 A.中午 B.清晨 C.上午 D.下午
E.临睡前(正确答案)
答案解析:题号:91.【答案】E。解析:本组题考查的是时辰药理学。因机体在夜间合成胆固醇增多,因此夜间给予他汀类降脂药降低血清胆固醇的作用更强,推荐临睡前给药。正常人外周糖皮质激素的分泌呈晨高晚低的昼夜节律特征,应用糖皮质激素治疗疾病时,08:00一次给予全天剂量比一天多次给药效果好,不良反应也少。
题干:92.因肾上腺皮质激素的分泌具有晨高昼低的特点,故使用维持剂量的肾上腺皮质激素类药物时,推荐的服药时间是 A.中午
B.清晨(正确答案) C.上午 D.下午 E.临睡前
答案解析:题号:92.【答案】B。解析:本组题考查的是时辰药理学。因机体在夜间合成胆固醇增多,因此夜间给予他汀类降脂药降低血清胆固醇的作用更强,推荐临睡前给药。正常人外周糖皮质激素的分泌呈晨高晚低的昼夜节律特征,应用糖皮质激素治疗疾病时,08:00一次给予全天剂量比一天多次给药效果好,不良反应也少。
题干:93.评价药物亲脂性或亲水性的参数是 A.pKa B.pH
C.
D.LogP(正确答案) E.m.p.
答案解析:题号:93.【答案】D。解析:本组题考查的是药物的特性参数。评价药物亲水性与亲脂性的参数是脂水分配系数P,常用logP来表示;评价药物解离程度的参数是pKa;表示酸碱度的参数是pH。C选项表示的比旋度;选项E表示的是熔点。
题干:94.评价药物解离程度的参数是 A.pKa(正确答案) B.pH
C.
D.LogP E.m.p.
答案解析:题号:94.【答案】A。解析:本组题考查的是药物的特性参数。评价药物亲水性与亲脂性的参数是脂水分配系数P,常用logP来表示;评价药物解离程度的参数是pKa;表示酸碱度的参数是pH。C选项表示的比旋度;选项E表示的是熔点。
题干:95.表示体液酸碱度的参数是 A.pKa
B.pH(正确答案)
C.
D.LogP E.m.p.
答案解析:题号:95.【答案】B。解析:本组题考查的是药物的特性参数。评价药物亲水性与亲脂性的参数是脂水分配系数P,常用logP来表示;评价药物解离程度的参数是pKa;表示酸碱度的参数是pH。C选项表示的比旋度;选项E表示的是熔点。
题干:96.使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是 A.酶诱导作用 B.肾小球滤过 C.酶抑制作用 D.首关效应
E.肠-肝循环(正确答案)
答案解析:题号:96.【答案】E。解析:本组题考查药物的代谢与消除。肠肝循环是指药物经肝脏随胆汁排入十二指肠,又被重新吸收,经过门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象。其点有:停留较长时间具有“双峰现象”。利福平为肝药酶的诱导剂,药物与其同服会加速代谢,药效减弱。
题干:97.利福平与某些药物合用时,可使后者药效减弱的原因通常是 A.酶诱导作用(正确答案) B.肾小球滤过 C.酶抑制作用 D.首关效应 E.肠-肝循环
答案解析:题号:97.【答案】A。解析:本组题考查药物的代谢与消除。肠肝循环是指药物经肝脏随胆汁排入十二指肠,又被重新吸收,经过门静脉返回肝脏,重新
进入血液循环的现象。其点有:停留较长时间具有“双峰现象”。利福平为肝药酶的诱导剂,药物与其同服会加速代谢,药效减弱。
题干:98.在生物等效性评价中,用于检验两种制剂AUC或Cmax间是否存在显著性差异的方法是
A.双向单侧t检验与90%置信区间 B.系统适用性试验 C.非参数检验法 D.限量检查法 E.方差分析(正确答案)
答案解析:题号:98.【答案】E。解析:本组题考查生物等效性评价。在生物等效性评价中,检验两种制剂AUC或Cmax间存在显著性差异的方法是方差分析法;为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC、Cmax、Tmax进行等效性判断,采用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价;当Tmax与药物的临床疗效密切相关时,通常采用配对非参数方法对Tmax进行差异性检验。
题干:99.在生物等效性评价中,用于评价两种制剂AUC或Cmax间是否生物等效的方法是
A.双向单侧t检验与90%置信区间(正确答案) B.系统适用性试验 C.非参数检验法 D.限量检查法 E.方差分析
答案解析:题号:99.【答案】A。解析:本组题考查生物等效性评价。在生物等效性评价中,检验两种制剂AUC或Cmax间存在显著性差异的方法是方差分析法;为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC、Cmax、Tmax进行等效性判断,采用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价;当Tmax与药物的临床疗效密切相关时,通常采用配对非参数方法对Tmax进行差异性检验
题干:100.在生物等效性评价中,用于评价两种制剂Tmax间是存在差异的方法是
A.双向单侧t检验与90%置信区间 B.系统适用性试验 C.非参数检验法(正确答案) D.限量检查法 E.方差分析
答案解析:题号:100.【答案】C。解析:本组题考查生物等效性评价。在生物等效性评价中,检验两种制剂AUC或Cmax间存在显著性差异的方法是方差分析法;为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC、Cmax、Tmax进行等效性判断,采用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价;当Tmax与药物的临床疗效密切相关时,通常采用配对非参数方法对Tmax进行差异性检验
三、综合分析选择题
综合分析选择题(共10题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有一个最佳答案)##
材料:舍曲林的化学结构如下,体内过程符合药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原型从尿中排泄,临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次,肝肾功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h,其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为
98%。
题干:101.如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是
A.此时药物的清除速率常数约为0.029h-1 B.此时药物的半衰期约为48h(正确答案) C.临床使用应增加剂量 D.此时药物的达峰时间约为10h E.此时药物的浓度减小为原来的1/2左右
答案解析:题号:101.【答案】B。解析:本组题考查抗抑郁药舍曲林的作用特点等。101:患者肝脏清除率下降一半,半衰期时间延长为原来的2倍,B选项正确,半衰期改变,清除速率常数改变,A选项错误,代谢减慢,临床使用时降低剂量,C选项错误,半衰期延长,血药浓度增加,D选项错误,不影响达峰时间;舍曲林的活性代谢产物为N-去甲基舍曲林,药理活性是舍曲林的1/20,半衰期是60-104小时;舍曲林有较高的血浆蛋白结合率,与格列苯脲竞争结合血浆蛋白,产生低血糖不良反应;临床常用普通片剂。
题干:102.舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主要的代谢产物是
A.3-羟基舍曲林
B.去甲氨基舍曲林
C.7-羟基舍曲林
D.N-去甲基舍曲林(正确答案)
E.脱氯舍曲林
答案解析:题号:102.【答案】D。解析:本组题考查抗抑郁药舍曲林的作用特点等。101:患者肝脏清除率下降一半,半衰期时间延长为原来的2倍,B选项正确,半衰期改变,清除速率常数改变,A选项错误,代谢减慢,临床使用时降低剂量,C选项错误,半衰期延长,血药浓度增加,D选项错误,不影响达峰时间;舍曲林的活性代谢产物为N-去甲基舍曲林,药理活性是舍曲林的1/20,半衰期是60-104小时;舍曲林有较高的血浆蛋白结合率,与格列苯脲竞争结合血浆蛋白,产生低血糖不良反应;临床常用普通片剂。
题干:103.舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6-12h)合用时可能引起低血糖,其主要原因是
A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶 B.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶 C.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用 D.舍曲林对格列本脲的药效有增敏作用 E.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白(正确答案)
答案解析:题号:103.【答案】E。解析:本组题考查抗抑郁药舍曲林的作用特点等。101:患者肝脏清除率下降一半,半衰期时间延长为原来的2倍,B选项正确,半衰期改变,清除速率常数改变,A选项错误,代谢减慢,临床使用时降低剂量,C选项错误,半衰期延长,血药浓度增加,D选项错误,不影响达峰时间;舍曲林的活性代谢产物为N-去甲基舍曲林,药理活性是舍曲林的1/20,半衰期是60-104小时;舍曲林有较高的血浆蛋白结合率,与格列苯脲竞争结合血浆蛋白,产生低血糖不良反应;临床常用普通片剂。
题干:104.舍曲林优选的口服剂型是
A.缓释片
B.普通片(正确答案) C.栓剂 D.肠溶片 E.舌下片
答案解析:题号:104.【答案】B。解析:本组题考查抗抑郁药舍曲林的作用特点等。101:患者肝脏清除率下降一半,半衰期时间延长为原来的2倍,B选项正确,半衰期改变,清除速率常数改变,A选项错误,代谢减慢,临床使用时降低剂量,C选项错误,半衰期延长,血药浓度增加,D选项错误,不影响达峰时间;舍曲林的活性代谢产物为N-去甲基舍曲林,药理活性是舍曲林的1/20,半衰期是60-104小时;舍曲林有较高的血浆蛋白结合率,与格列苯脲竞争结合血浆蛋白,产生低血糖不良反应;临床常用普通片剂。
材料:头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解,化学结构式如下。其药动学特征可用一室模型描述,半衰期约为1.1h,给药24h内,90%以上药物以原形从尿中排出,对肝肾功能正常的患者,临床上治疗肺炎时,每日三次,每次静脉注射剂量为0.5g。
题干:105.头孢呋辛钠结构属于 A.大环内酯类 B.四环素类
C.β-内酰胺类(正确答案) D.氨基糖苷类 E.喹诺酮类
答案解析:题号:105.【答案】C。解析:本组题考查头孢的结构类型、特点及平均稳态血药浓度的相关计算。头孢呋辛钠按结构分类属于β-内酰胺类抗生素。多
次给药时平均稳态血药浓度的计算公式为。根据题干信息可得,X0为0.5g,消除速率常数,表观分布容积V=20L,给药时间间隔τ为8h,带入公式,计算平均稳态血药浓度为4.96mg/L。因为头孢呋辛钠属于β-内酰胺类抗生素,其水溶液容易发生水解,因此优选剂型是头孢呋辛钠冻干粉。
题干:106.某患者的表观分布容积为20L,每次静脉注射剂量为0.5g,则多次给药后的平均稳态血药浓度是 A.4.96mg/L(正确答案) B.75mg/L C.3.13mg/L D.119mg/L E.2.5mg/L
答案解析:题号:106.【答案】A。解析:本组题考查头孢的结构类型、特点及平均稳态血药浓度的相关计算。头孢呋辛钠按结构分类属于β-内酰胺类抗生素。多次给药时平均稳态血药浓度的计算公式为。根据题干信息可得,X0为0.5g,消除速率常数,表观分布容积V=20L,给药时间间隔τ为8h,带入公式,计算平均稳态血药浓度为4.96mg/L。因为头孢呋辛钠属于β-内酰胺类抗生素,其水溶液容易发生水解,因此优选剂型是头孢呋辛钠冻干粉。
题干:107.头孢呋辛钠临床优选剂型是 A.注射用油溶液 B.注射用浓溶液 C.注射用乳剂 D.注射用混悬液 E.注射用冻干粉(正确答案)
答案解析:题号:107.【答案】E。解析:本组题考查头孢的结构类型、特点及平均稳态血药浓度的相关计算。头孢呋辛钠按结构分类属于β-内酰胺类抗生素。多次给药时平均稳态血药浓度的计算公式为。根据题干信息可得,X0为0.5g,消除速率常数,表观分布容积V=20L,给药时间间隔τ为8h,带入公式,计算平均稳态血药浓度为4.96mg/L。因为头孢呋辛钠属于β-内酰胺类抗生素,其水溶液容易发生水解,因此优选剂型是头孢呋辛钠冻干粉。
材料:雄二醇口服几乎无效,临床常用雌二醇贴片。近年来,随着微粉化技术问世,市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每次2mg,每天服药二次,使用一段时间后,出现肝功能异常,后改用雌二醇贴片(每片2.5mg,每片可使用7日),不良反应消失。 题干:108.关于雌二醇应用及不良反应的说法,正确的是 A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关 B.雌二醇口服几乎无效的主要原因,是因为雌二醇溶解度低 C.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
D.使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环(正确答案) E.使用贴片后不良反应消失,是因为贴片主要作用于皮肤
答案解析:题号:108.【答案】D。解析:本组题考查雌二醇的用药特点。雌二醇口服无效的原因是其在肠道大部分被微生物降解,虽有少量可被肠道迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以口服几乎无效。药物经过微粉化后,体内吸收迅速,导致体内药量迅速增多,出现肝功能异常。改为雌二醇贴片,能够缓慢的释放药物,通过皮肤吸收而作用于全身,从而治疗雌激素缺乏综合征。贴剂存在皮肤的代谢及贮库现象;单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25%者,需进行检查含量均匀度。
题干:109.关于雌二醇贴片特点的说法,错误的是 A.不存在皮肤代谢(正确答案) B.避免药物对胃肠道的副作用 C.避免峰谷现象,降低药物不良反应 D.出现不良反应时,可随时中断给药 E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
答案解析:题号:109.【答案】A。解析:本组题考查雌二醇的用药特点。雌二醇口服无效的原因是其在肠道大部分被微生物降解,虽有少量可被肠道迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以口服几乎无效。药物经过微粉化后,体内吸收迅速,导致体内药量迅速增多,出现肝功能异常。改为雌二醇贴片,能够缓慢的释放药物,通过皮肤吸收而作用于全身,从而治疗雌激素缺乏综合征。贴剂存在皮肤的代谢及
贮库现象;单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25%者,需进行检查含量均匀度。
题干:110.雌二醇片属于小剂量片剂,应检查含量均匀度,根据《中国药典》规定,小剂量是指每片标示量小于 A.25mg(正确答案) B.lmg C.5mg D.10mg E.50mg
答案解析:题号:110.【答案】A。解析:本组题考查雌二醇的用药特点。雌二醇口服无效的原因是其在肠道大部分被微生物降解,虽有少量可被肠道迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以口服几乎无效。药物经过微粉化后,体内吸收迅速,导致体内药量迅速增多,出现肝功能异常。改为雌二醇贴片,能够缓慢的释放药物,通过皮肤吸收而作用于全身,从而治疗雌激素缺乏综合征。贴剂存在皮肤的代谢及贮库现象;单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25%者,需进行检查含量均匀度。
四、多项选择题
多项选择题(共10题,每题1分。由一个题干和备选项组成。有2个或3个以上符合题意,多选、少选均不得分)
题干:111.[多选题]在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管,导致梗阻性急性肾功能衰竭的是 *
A.甲氨蝶呤(正确答案) B.胰岛素 C.磺胺类(正确答案) D.布洛芬
E.阿昔洛韦(正确答案)
答案解析:题号:111.【答案】ACE。解析:本题考查药物对肾脏的毒性。导致急性梗阻性肾衰的有阿昔洛韦、磺胺类、造影剂、甲氨蝶呤。
题干:112.[多选题]注射剂配伍变化的原因有 * A.溶剂组成(正确答案) B.pH(正确答案) C.缓冲容量(正确答案) D.混合顺序(正确答案) E.离子作用(正确答案)
答案解析:题号:112.【答案】ABCDE。解析:本题考查注射配伍变化的原因。主要与溶剂组成改变、PH改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光面感性、成分的纯度有关。
题干:113.[多选题]属于低分子溶液剂的有 * A.地高辛口服液(正确答案) B.薄荷水(正确答案) C.金银花露(正确答案) D.胃蛋白酶合剂 E.颠茄酊(正确答案)
答案解析:题号:113.【答案】ABCE。解析:本题考查溶液剂的分类。低分子溶液剂主要有溶液剂、芳香水剂(金银花露)、醑剂、酏剂、酊剂、糖浆剂等;胃蛋白酶合剂属于高分子溶液剂。
题干:114.[多选题]麻黄碱化学结构式如下,关于结构特点和应用的说法正确的
有 *
A.分子中有两个手性C,共有四个光学异构体(正确答案) B.与肾上腺素相比极性较小易通过血-脑屏障(正确答案) C.与肾上腺素相比,拟肾上腺素作用较弱(正确答案)
D.苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱,用于减鼻充血(正确答案) E.与肾上腺素相比,代谢排泄较慢,作用持久(正确答案)
答案解析:题号:114.【答案】ABCDE。解析:本题考查麻黄碱特性。结构:2个手性碳,4个异构体,药用麻黄碱为(1R,2S)-赤藓糖型;兴奋α、β受体;异构体:药用的伪麻黄碱为(1S,2S)-苏阿糖型,是很多复方感冒药的主要成分;与肾上腺素比较,极性较小,易通过血脑屏障,因为不含有儿茶酚结构,代谢慢,作用持久。
题干:115.[多选题]对于存在明显肝首过效应的药物,宜采用的剂型 * A.肠溶片
B.舌下片(正确答案) C.控释片
D.气雾剂(正确答案) E.口服乳剂
答案解析:题号:115.【答案】BD。解析:本题考查剂型的作用特点。舌下片和气雾剂可以避免肝脏首过效应,肠溶片、控释片、口服乳剂属于口服制剂,有明显的肝脏首过效应。
题干:116.[多选题]药物质量检验中,以一次检验结果为准,不可复验的项目有 * A.无菌(正确答案) B.鉴别 C.含量测定 D.热原(正确答案) E.内毒素(正确答案)
答案解析:题号:116.【答案】ADE。解析:本题考查药品检验工作的基本程序。合格或处于临界值边缘的项目,除规定以一次检验结果为准不宜复检的项目(如重量差异、装量差异、无菌、热原、细菌毒素等)外,一般应予复验。
题干:117.[多选题]当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时,可利用治疗药物监测(TDM)来调整剂量,使给药方案个体化。下列需要进行TDM的有 * A.阿托伐他汀治疗高脂血症 B.苯妥英钠治疗癫痫(正确答案) C.地高辛治疗心功能衰竭(正确答案) D.氨氯地平治疗高血压 E.罗格列酮治疗糖尿病
答案解析:题号:117.【答案】BC。解析:本题考查治疗药物监测(TDM)。强心苷类药物地高辛治疗指数小,不良反应强;苯妥英钠具非线性动力学特征的药物,尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内。故地高辛和苯妥英钠需进行TDM。
题干:118.[多选题]在局麻手术中,普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有 *
A.普鲁卡因吸收减少(正确答案) B.普鲁卡因作用时间延长(正确答案) C.肾上腺素扩张血管引起血压下降 D.普鲁卡因不良反应增加 E.普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用
答案解析:题号:118.【答案】AB。解析:本题考查药物相互作用。普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素,两者合用起到增强那个作用。肾上腺素使用药局部的血管收缩,减少普鲁卡因的吸收,使其局麻作用延长,毒性降低。
题干:119.[多选题]药物代谢是机体对药物的处置过程,下列关于药物代谢的说法,正确的有 *
A.非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性(正确答案)
B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基后的代谢物失去活性 C.驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性(正确答案) D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性
E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性(正确答案)
答案解析:题号:119.【答案】ACE。解析:本题考查药物的第Ⅰ相生物转化。苯妥英钠在体内经过氧化代谢后,在其中一个苯环被羟基化,生成带有手性中心的羟基苯妥英,并失去生物活性;丙米嗪在体体内代谢后生成地昔帕明,作用与丙米嗪相似。
题干:120.[多选题]下列关于凝胶剂质量要求的说法,正确的有 * A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块(正确答案) B.凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或液化(正确答案) C.凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂等(正确答案) D.除另有规定外,凝胶剂应避光、密闭贮存,并应防冻(正确答案) E.凝胶剂一般不检查pH和渗透压
答案解析:题号:120.【答案】ABCD。解析:本题考查凝胶剂的质量要求。凝胶剂的质量要求包括:(1)混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块;(2)凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或液化;(3)凝胶剂根据需要可加人保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检查法的规定;(4)凝胶剂一般应检查pH;(5)凝胶剂基质与药物间均不应发生理化作用;(6)除另有规定外,凝胶剂应避光,密闭贮存,并应防冻。
注:此试题中答案仅为参考,如有不对的地方,请以相关文献资料为准
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