药物制剂辅料全

表1 口服液体制剂常用辅料 增溶剂 助溶剂 潜溶剂 防腐剂 聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类 碘化钾（I2）、醋酸钠（茶碱）、枸橼酸（咖啡因）、苯甲酸钠（咖啡因） 水溶性：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 非水溶性：苯甲酸卞酯、苯甲醇 对羟基苯甲酸酯类（0.01%~0.25%）、苯甲酸及其盐（0.03%~0.1%） 山梨酸（0.02%~0.04%）、苯扎溴铵（0.02%~0.2%） 醋酸洗必泰（0.02%~0.05%）、邻苯基苯酚（0.005%~0.2%） 桉叶油（0.01%~0.05%）、桂皮油（0.01%）、薄荷油（0.05%） 甜味剂：蔗糖、橙油、山梨醇、甘露醇、阿司帕坦、糖精钠、天冬甜精、蛋白糖 芳香剂：柠檬、薄荷油、薄荷水、桂皮水、苹果香精、香蕉香精 胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素 泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 天然：苏木、甜菜红、胭脂红、姜黄、胡萝卜素、松叶兰、乌饭树叶、叶绿酸铜钠盐、焦糖、氧化铁（棕红色） 合成：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄 外用色素：伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂 天然：胶树类、如阿拉伯胶、西黄耆胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、硅皂土（含水硅酸铝） 合成半合成：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、卡波普、聚维酮、葡聚糖、单硬脂酸铝（触变胶） 表面活性剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等 枸橼酸、枸橼酸盐、酒石酸、酒石酸盐 阴离子型表面活性剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油 非离子型表面活性剂：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦（司盘）、聚山梨坦、卖泽（myrj）、苄泽（brij）、泊洛沙姆等 表面活性剂：见表面活性剂 天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、杏树胶、卵黄 固体乳化剂：O/W型乳化剂有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等 W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等 增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄耆胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等 增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、硬脂醇等

表2 注射用溶剂

注射用水 注射用油 注射用非水溶剂 纯化水经蒸馏所得的水 植物油：麻油、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯 丙二醇（10%~60%）、聚乙二醇400（≤50%）、二甲基乙酰胺（DMA）、乙醇（≤50%）、甘油（≤50%）、苯甲醇等 矫味剂 着色剂 助悬剂 润湿剂 絮凝剂与反絮凝剂 表面活性剂 乳化剂 辅助乳化剂 表3 注射剂常用附加剂

附加剂 缓冲剂： 醋酸、醋酸钠 枸橼酸、枸橼酸钠 乳酸 酒石酸、酒石酸钠 磷酸氢二钠、磷酸二氢钠 碳酸氢钠、碳酸钠 抑菌剂： 苯甲醇 羟丙丁酯、甲酯 苯酚 三氯叔丁醇 硫柳汞 局麻剂： 利多卡因 盐酸普鲁卡因 苯甲醇 三氯叔丁醇 等渗调节剂： 氯化钠 葡萄糖 甘油 抗氧剂： 亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 硫代硫酸钠 抗坏血酸 浓度范围（%） 0.22，0.8 0.5，4.0 0.1 0.65，1.2 1.7，0.71 0.005，0.06 1~2 0.01~0.015 0.5~1.0 0.25~0.05 0.001~0.02 0.5~1.0 1.0 1.0~2.0 0.3~0.5 0.5~0.9 4~5 2.25 0.1~0.2 0.1~0.2 0.1~0.2 0.1 螯合剂： EDTA-2Na 增溶剂、润湿剂、乳化剂： 聚氧乙烯蓖麻油 聚山梨酯20 聚山梨酯40 聚山梨酯80 聚维酮 聚乙二醇-40蓖麻油 卵磷脂 Pluronic F-68(泊洛沙姆188商品名) 助悬剂： 明胶 甲基纤维素 羧甲基纤维素 果胶 填充剂： 乳糖 甘氨酸 甘露醇 稳定剂： 肌酐 甘氨酸 烟酰胺 辛酸钠 保护剂： 乳糖 蔗糖 麦芽糖 人血白蛋白 0.01~0.05 1~65 0.01 0.05 0.04~4.0 0.2~1.0 7.0~11.5 0.5~2.3 0.21 2.0 0.03~1.05 0.05~0.75 0.2 1~8 1~10 1~10 0.5~0.8 1.5~2.25 1.25~2.5 0.4 2~5 2~5 2~5 0.2~2 （二）固体制剂常用辅料

表4 湿法制粒中常用的填充剂

可溶性填充剂

乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠

不溶性填充剂

淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙

表5 常用于湿法制粒的黏合剂

淀粉类

黏合剂 淀粉（浆） 糊精

预胶化淀粉 蔗糖

甲基纤维素（MC） 羟甲基纤维素（HPC）

羟丙基甲基纤维素（HPMC） 羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 微晶纤维素（MCC） 乙基纤维素（EC）

聚乙二醇（PEG4000，6000） 聚乙烯醇（PVA） 聚维酮（PVP） 明胶 阿拉伯胶 西黄耆胶 海藻酸钠 琼脂

溶剂中浓度 （%，W/V） 5~10

2~10 ~50 2~10

2~10 2~10

2~10 10~50 5~20 2~20 2~10

制粒用溶剂 水 水 水 水

水或乙醇-水 水

干黏合剂 乙醇 水或乙醇 水

水或乙醇 水

纤维素类

合成高分子

天然高分子

表6 常用崩解剂 传统崩解剂 淀粉（玉米、马铃薯） 微晶纤维素 海藻酸 海藻酸钠 离子交换树脂 泡腾酸-碱系统 羟丙基淀粉

颗粒中含有量 （%，W/W） 5~20 5~20 5~10 2~5 0.5~5 3~20 最新崩解剂 羧甲基淀粉钠 交联羧甲基纤维素钠 交联聚维酮 羧甲基纤维素 羧甲基纤维素钙 低取代羟丙基纤维素 部分α化淀粉 微晶纤维素 颗粒中含有量 （%，W/W） 1~8 5~10 0.5~5 5~10 1~8 2~5 ＞20 表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂

辅料用途 疏水性润滑剂 辅料名称 硬脂酸镁 硬脂酸钙 硬脂酸 蜡类 微粉硅胶 聚乙二醇4000或6000 十二烷基硫酸钠 十二烷基硫酸镁 聚氧乙烯单硬脂酸酯 聚氧乙烯月桂醇醚 参考用量 （%） 1以下 1以下 1~2 1~5 0.1~0.5 1~5 1~5 1~3 1~5 5 辅料用途 助流剂 辅料名称 滑石粉 微粉硅胶 小麦淀粉 滑石粉 微粉硅胶 小麦淀粉 参考用量 （%） 1~5 0.1~0.5 5~10 1~5 0.1~0.5 5~10 抗黏着剂 亲水性润滑剂 抗静电剂 稳定剂 十二烷基硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 EDTA-2Na 表8 膜剂的成膜材料

天然高分子 合成高分子

膜剂的成膜材料

明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精

PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）

（三）半固体制剂的常用辅料

表9 软膏剂常用基质 基质 油脂性 烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡 类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、二甲基硅油 乳剂型基质 水溶性基质 附加剂 油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇、液体石蜡、凡士林、植物油等 水相：常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂 PEG类高分子物、FAPG（十八醇和丙二醇混合物） 凝胶基质：CMC-Na、HPMC、海藻酸钠、海藻酸、皂土、卡波姆、果胶等 抗氧剂 抗氧剂：VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT） 还原剂：抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐 抗氧剂的辅助剂（螯合剂）：枸橼酸、酒石酸、EDTA、巯基二丙酸 防腐剂 醇类：乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇（Bronopol） 参考用量：7% 酸类：苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸 参考用量：0.1%~0.2% 芳香酸：茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯 参考用量：0.001%~0.002% 汞化物：醋酸苯汞、硼酸苯汞、硝酸苯汞、汞撒利 参考用量：0.001%~0.002% 酚：苯酚、苯甲酚、麝香草酚、对氯邻甲苯酚、对氯-间二甲苯酚、煤酚、氯代百里酚、水杨酸 参考用量：0.1%~0.2% 酯：对羟基苯甲酸（乙酸、丙酸、丁酸）酯 参考用量：0.01%~0.5% 季铵盐：苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵 参考用量：0.002%~0.01% 其他：葡萄糖酸洗必泰 参考用量：0.002%~0.01%

表10 栓剂常用辅料

基质 油脂性 天然基质：可可豆酯 合成或半合成脂肪酸甘油脂：1、半合成椰油酯；2、半合成山苍子油脂；3、半合成棕榈油脂；4、硬脂酸丙二醇酯；5、硬化油；6、Witepsol 水溶性 甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S-40）、泊洛沙姆（Pluronic F-68） 添加剂 硬化剂 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡 增稠剂 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 吸收促进剂 表面活性剂、Azone（月桂氮卓酮）、EDTA、水杨酸、氨基酸乙胺衍生物、乙酰醋酸酯类、β-二羧酸酯、芳香族酸性化合物、脂肪族酸 抗氧剂 同软膏 防腐剂 （四）常用薄膜包衣材料

表11 常用包衣材料 辅料类别 薄膜包衣材料 用途 胃溶性：HPC、HPMC、EuE、AEA 肠溶性：HPMCP、CAP、HPMCAS（醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯）、CMEC（羧甲乙纤维素）、Eu-L、 Eu-S、Eu-LD 不溶性:EC、EuRS、EuRL 肠溶性：HPMCP、Eu-S 不溶性：EC、EuRS、NE30D 水分散系包衣材料