专利名称:度洛西汀衍生物及其制备方法专利类型:发明专利
发明人:章文军,甘泉瑛,刘敏,赵姣,刘东申请号:CN200810153553.5申请日:20081127公开号:CN101412708A公开日:20090422
摘要:本发明为一种度洛西汀衍生物及制备方法,属于具有抗抑郁活性的药物化学领域。其结构式如右式,R为芳香基团或叔丁基。本发明的度洛西汀类衍生物的制备方法,包括以下步骤:第一步,将度洛西汀溶于反应器中的二氯甲烷中,再加入缚酸剂,室温下搅拌20分钟后,再滴入氯乙酰氯,于0~30℃下,反应1~5小时生成酰胺化合物1;第二步,将上步反应生成的酰胺化合物1溶于反应器中的乙腈中,然后加入碘化钠和三乙胺,其配比为摩尔比酰胺化合物1∶碘化钠∶三乙胺=1∶0.003∶1.5~3,再加入哌嗪化合物,其摩尔比为酰胺化合物1∶哌嗪化合物=1∶1,在80℃下,反应4~10小时,得到目标产物。本发明的度洛西汀衍生物可同时具有多重作用机制,可用于制备抗抑郁症的药物。而且其制备过程简单易操作。
申请人:河北工业大学
地址:300130 天津市红桥区丁字沽光荣道8号
国籍:CN
代理机构:天津佳盟知识产权代理有限公司
代理人:廖晓荣
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